西南藥業(yè)

慢性心功能不全,急性心功能不全,心房顫動(dòng),心房撲動(dòng),陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,慢性心功能不全

1.用于急性和慢性心功能不全。
2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)﹑心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。

1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。
2.少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或"色視"(如、綠視)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
3.罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過(guò)敏反應(yīng))。
4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見(jiàn)者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

1.與鈣注射劑合用；
2.任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
3.室性心動(dòng)過(guò)速﹑心室顫動(dòng)；
4.梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)；
5.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

1.不宜與酸﹑堿類(lèi)配伍。
2.慎用:低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動(dòng)性心肌炎；腎功能損害。
3.用藥期間應(yīng)注意隨訪(fǎng)檢查:血壓﹑心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。
4.應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。
5.應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

2ml:0.5mg。

處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

國(guó)產(chǎn)

本品可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。

新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少;早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。

1.與兩性霉素B﹑皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，制品為丁尿胺)﹑依他尼酸(EthacrynicAcid，利尿酸)等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2.與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土﹑果膠﹑考來(lái)烯胺(Colestyramine，消膽胺)和其他陰離子交換樹(shù)脂﹑柳氮磺(Sulfasalazine)或新霉素﹑對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3.與抗心律失常藥﹑鈣鹽注射劑﹑﹑泮庫(kù)溴胺(PancuroniumBromide，潘可龍，巴活郎)﹑蘿芙木堿﹑琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類(lèi)藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4.有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類(lèi)利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5.β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2～1/3。
7.與維拉帕米﹑地爾硫?﹑胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。
8.螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪(fǎng)監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。
9.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10.依酚氯胺(EdrophoniumChloride，Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。
11.吲哚美辛(Indometacin，消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
12.與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13.洋地黃化時(shí)靜脈用鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
14.紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收
15.甲氧氯普胺(Metoclopramide，Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。

1.若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過(guò)量或毒性反應(yīng)。
2.患者在2－3周之前用過(guò)任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。
3.強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
4.推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
5.肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
6.腎功能不全者，應(yīng)選用洋地主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。
7.應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
8.透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
9.在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。
10.腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。
11.嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。
12.當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
13.應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
14.本品過(guò)量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：
(1)靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。
(2)苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。
(3)利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。
(4)阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。
(5)心動(dòng)過(guò)緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
(6)依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。
(7)對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40㎎地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。

治療劑量時(shí):
1.正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2.負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，延緩房室傳導(dǎo)，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3.心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(補(bǔ)充對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用、毒理，參考PDR)

1.靜脈注射起效時(shí)間5-30分鐘，達(dá)峰時(shí)間1-4小時(shí)，持續(xù)時(shí)間6小時(shí)。注射給藥易致不良反應(yīng)，故僅適用于嚴(yán)重心衰需要立即治療的病人。
2..吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝-腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20%-25%，表觀分布容積為6-10L/㎏。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%-70%；地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。

遮光、密閉保存

《中國(guó)藥典>2010年版二部

1.用于急性和慢性心功能不全。2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)﹑心房撲動(dòng)患者的心室率及靜脈給藥：(1)成人常用量靜脈注射，0.25～0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4～6小時(shí)按需注射，但每日總量不超過(guò)1mg;不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125～0.5mg，每日一次。(2)小兒常用量靜脈注射，按下列劑量分3次或每6～8小時(shí)給予。①早產(chǎn)新生兒按體重0.015－0.025mg／kg；②足月新生兒按體重0.02－0.03mg／kg；③1月－2歲按體重0.04－0.05mg／kg；④2－5歲按體重0.025－0.035mg／kg；⑤5－10歲按體重0.015－0.03mg／kg；⑥10歲或10歲以上照成人常用量。

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。