單硝酸異山梨酯分散片
來源:魯南貝特制藥有限公司 日期:2018-12-05 19:43:34
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20052095
- 英文名稱:Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets
- 商品名:欣康
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):山東臨沂
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:20mg
- 生產(chǎn)地址:山東省臨沂市銀雀山路243號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2015-04-17
- 藥品本位碼:86904010000145
- 品牌
魯南
- 相關(guān)疾病
中暑,冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭
- 適應(yīng)癥
冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
- 不良反應(yīng)
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)使用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。
- 禁忌
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓
- 注意事項(xiàng)
低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、性低血壓及腎功能不全者慎用。
- 包裝
20mg*48片/盒
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
盡管沒有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的,但酯類藥物已使用多年并沒有產(chǎn)生不良后果,且動(dòng)物試驗(yàn)證明也無不良影響。但對(duì)于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。
- 兒童用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
- 老人用藥
老年人服用本品更易產(chǎn)生低血壓反應(yīng),應(yīng)注意調(diào)整服用劑量。
- 藥物相互作用
與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
- 藥物過量
如不慎過量服用本品,有以下兩種癥狀發(fā)生:
——血管普遍擴(kuò)張,出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心動(dòng)過速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至?xí)炟?,造成虛脫?br/> ——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產(chǎn)生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時(shí),可按每公斤體重1~2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍(lán),對(duì)于癥狀較輕時(shí),可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍(lán)。
服藥過量時(shí),建議:1、誘導(dǎo)嘔吐;2、服活性炭;3、血壓下降者可抬高腿部,仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進(jìn)行治療。 - 藥物毒理
單異山梨酯(ISMN)為二異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
- 藥代動(dòng)力學(xué)
含服吸收迅速,藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解。可提高兒童和老年人用藥的順應(yīng)性。并且生物利用度高,無肝臟首過效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,半衰期t1/2為5~6小時(shí),作用維持時(shí)間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑,其次為膽汁排泄??诜撍?8小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄,膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,占27%;以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的單異山梨酯,絕大部分以重吸收至血液。
- 貯藏
遮光、密閉保存。
- 用法用量
用5%葡萄糖注射液稀釋后從1~2mg/hr開始靜滴,根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量,最大劑量為8~10mg,用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個(gè)體反應(yīng)不同,需個(gè)體化調(diào)整劑量。