2型糖尿病,型糖尿病,糖尿病,2型糖尿病

本品改善2型糖尿病患者餐后高血糖（僅限用于經(jīng)飲食、運動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運動療法的基礎上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者）。

據(jù)國外文獻報道:在臨床試驗總病例1142例中，報告發(fā)生不良反應245例(21.5%)。主要為低血糖癥狀(5.8%)，其他包括腹脹(1.7%)，便秘(1.2%)，腹瀉(1.1%)等消化道癥狀以及頭痛(1.0%)等。此外，臨床檢查值異常在總病例1137例中出現(xiàn)245例(21.5%)。主要包括酸升高(6.4%)，γ-GTP升高(4.1%)，乳酸升高(2.9%)，ALT(GPT)升高(2.8%)，游離脂肪酸升高(2.1%)等。

下列患者應禁用本品:1.嚴重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者(因必須輸液及使用胰島素迅速降低高血糖，所以不適于使用本品)。2.嚴重感染，圍手術期，重度外傷患者(因必須使用胰島素迅速控制血糖，所以不適于使用本品)。3.對本品成份有過敏史的患者。4.妊娠婦女或有妊娠可能的婦女。

1.本品可能導致低血糖癥狀，從事高空作業(yè)，汽車駕駛的患者使用時應注意。如出現(xiàn)低血糖癥狀，可使用蔗糖.葡萄糖或飲用富含葡萄糖的飲料等方法處理。但是，在聯(lián)合使用α-葡萄糖苷酶抑制劑引起低血糖時，因α-葡萄糖苷酶抑制劑會延遲二糖類的消化吸收，故不得給予蔗糖，而應采取給予葡萄糖的處理措施。2.本品給藥過程中應定期檢查血糖，密切觀察，本品給藥2～3個月效果仍不明顯可考慮變更治療方法。3.本品給藥過程中存在需要停藥或減量的情況，此外，還可能由于患者不重視或合并感染等因素導致效果不足或失效。故應在密切觀察食物攝取量.血糖值.以及是否存在感染因素等的基礎上，即時決定是否適合繼續(xù)給藥，選擇給藥劑量.以及更適當?shù)乃幬锏取?.本品可迅速促進胰島素分泌。其作用位點與磺酰脲類制劑相同，但與磺酰脲類制劑對血糖控制的協(xié)同作用及安全性尚未確認，故不可與磺酰脲類制劑合用。5.本品與胰島素增敏劑(如鹽酸吡格列酮)及雙胍類制劑等合用的有效性及安全性尚未確立。

5mg*36片/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

國產(chǎn)

1.妊娠婦女或有妊娠可能的婦女禁用本品。2.本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。

本品在兒童患者中使用的安全性尚未確立。

老年患者通常生理機能低下，應根據(jù)癥狀從低劑量開始（每次5mg）用藥并注意監(jiān)測血糖值，慎重給藥。

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用:米格列奈與胰島β細胞膜上磺酰脲受體結合，抑制胰島β細胞膜上ATP敏感的K+通道，造成細胞去極化，細胞內(nèi)Ca2+濃度升高，從而促進胰島素分泌，降低血糖。
毒理研究:遺傳毒性：在細菌回復突變實驗中，米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗中，在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047ug/mL以上濃度時誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細胞染色體畸變試驗中，在非代謝活化條...

遺傳毒性：在細菌回復突變實驗中，米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗中，在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047ug/mL以上濃度時誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細胞染色體畸變試驗中，在非代謝活化條件下，米格列奈鈣水合物濃度達到1000ug/mL時沒有誘發(fā)染色體異常，在1300ug/mL濃度下可誘發(fā)染色體異常。在使用大鼠肝細胞進行的程序外DNA合成實驗中，米格列奈沒有誘發(fā)程序外DNA合成的作用。在小鼠微核試驗中，米格列奈沒有誘發(fā)染色體異?；蛞种萍忓N體形成的作用。

生殖毒性：在大鼠經(jīng)口給藥的生育力與早期胚胎發(fā)育毒性試驗中，米格列奈鈣水合物對雄性親代動物的無毒性劑量為500mg/kg/日，對雌性親代動物為150mg/kg/日，對生殖功能的無毒性劑量為500mg/kg/日，對胚胎的無毒劑量為1500mg/kg/日

在大鼠胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，1000mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物因引起母體動物的低血糖導致胎仔體重下降及骨化延遲，出生后4日內(nèi)生存率降低；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒性劑量為300mg/kg/日。兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗中，80mg/kg/日劑量的米格列奈鈣水合物使胚胎著床后死亡率升高，少數(shù)母體動物出現(xiàn)流產(chǎn)；米格列奈鈣水合物對母體動物及胎仔的無毒劑量為20mg/kg/日。在大鼠及兔試驗中，所有劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。

致癌性：在小鼠及大鼠連續(xù)給藥104周的致癌試驗中，米格列奈沒有顯示出致癌作用。

藥代動力學:據(jù)國外文獻報道，米格列奈鈣的藥代動力學試驗結果如下：1、血藥濃度：健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，給藥后0.23～0.28小時達到最高血藥濃度（Cmax）...

據(jù)國外文獻報道，米格列奈鈣的藥代動力學試驗結果如下：

1、血藥濃度：

健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，給藥后0.23～0.28小時達到最高血藥濃度（Cmax），半衰期（t1/2）約1.2小時，結果見下表。
健康成年男性餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣藥代動力學參數(shù)



健康成年男性餐后口服米格列奈鈣5mg，與餐前即刻給藥比較，血藥濃度峰值（Cmax）下降及達峰時間（Tmax）延遲。
健康成年男性餐前、餐后口服米格列奈鈣藥代動力學參數(shù)



成人腎功能正常者，腎功能低下患者及慢性腎功能不全患者（本品給藥前日的平均肌酐清除率分別為113.75，37.01及3.431mL/min），餐前即刻口服單劑量米格列奈鈣10mg，伴隨肌酐清除率下降，半衰期（t1/2）延長，其他主要參數(shù)（Cmax，AUC０－ｉｎｆ及CLtot/Ｆ）和肌酐清除率之間未見顯著相關性。
腎功能正常、腎功能低下及慢性腎功能不全患者藥代動力學參數(shù)



另外，以使用伏格列波糖（α-葡萄糖苷酶抑制劑）不能充分控制血糖的2型糖尿病患者為對象，餐前給予米格列奈鈣10mg及伏格列波糖，單次聯(lián)合用藥，給藥后0.28小時達到Cmax（1395.8ng/mL），t1/2值為1.29小時，聯(lián)合用藥沒有引起藥代動力學的變化。

2、代謝、排泄

健康成年男性餐前口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg，24小時后給藥量的約54～74%從尿中排泄，代謝產(chǎn)物幾乎均為與葡萄糖醛酸的結合物，米格列奈原形不到1%。

健康成年男性餐前口服單劑量［14C］標記的含米格列奈鈣水合物11mg的溶液，給藥0.5及4小時后的血漿中放射性主要來自于米格列奈，米格列奈葡萄糖醛酸結合物約占米格列奈的1/3至1/6，羥基代謝產(chǎn)物比例更少。此外，給藥后放射性物質約93%從尿中排泄，約6%經(jīng)糞便中排泄。

米格列奈鈣水合物在人體中通過肝臟及腎臟代謝，體外試驗證明，葡萄糖醛酸結合物主要由肝藥酶UGT1A9及1A3代謝，羥基結合物主要通過CYP2C9代謝。

密封，置干燥處保存

餐前5分鐘內(nèi)口服。通常成人每次10mg（2片），每日3次。可根據(jù)患者的治果酌情調(diào)整劑量。

本品為白色或類白色片。